Опікапон API CAS 923287-50-7

Що таке опікапон?

API опікапонає селективним і оборотним інгібітором катехол-O-метилтрансферази (COMT). 7 вересня 2020 року Ono Pharmaceutical оголосила про запуск таблеток Opicapone (BIA 9-1067) по 25 мг у Японії. Це новий селективний інгібітор катехол-O-метилтрансферази (COMT), який застосовують один-на день перорально, показаний для використання в комбінації з леводопа-карбідопою або леводопа-бензеразиду гідрохлоридом.

Опікапон показаний пацієнтам із хворобою Паркінсона (ХП) як допоміжна терапія до леводопи/карбідопи для покращення моторних флуктуацій у кінці--дози (підвищена ефективність). Ці пацієнти часто використовують леводопу для полегшення таких симптомів, як брадикінезія, ригідність кінцівок і тремор; однак він швидко метаболізується після потрапляння в організм, що призводить до короткочасної дії та тенденції до коливання симптомів, включаючи раптову скутість і нерухомість. Основна функція CS-1268 полягає в тому, щоб перешкоджати ключовим ферментам, які розщеплюють леводопу на периферії організму, уповільнювати її метаболізм, подовжувати тривалість дії леводопи в організмі та стабілізувати коливання стану.

зв'яжіться з нами електронною поштою :sales6@faithfulbio.com

Як опікапон допомагає леводопі працювати краще?

Опікапон сприяє кращому функціонуванню леводопи, впливаючи на катехол-O-метилтрансферазу (COMT). При лікуванні хвороби Паркінсона, навіть якщо S-(-)-Carbidopa інгібує дофаміндекарбоксилазу, велика кількість леводопи все ще розщеплюється ферментами COMT на периферії, що призводить до відходів.API опікапонає потужним -діючим інгібітором COMT, який ефективно втручається в цей метаболічний шлях, значно зменшуючи периферичну втрату конверсії леводопи та таким чином покращуючи її біодоступність, дозволяючи більшій кількості мікроорганізмів перетинати гематоенцефалічний бар’єр і проникати в мозок. Це дає дві ключові клінічні переваги: ​​по-перше, це значно подовжує період «увімкнення» хорошого контролю симптомів після кожної дози; по-друге, він скорочує період «вимкнення», коли ефект продукту зменшується і симптоми повертаються. Клінічні дані показують, що прийом 50 мг (100 г, 500 г або 1 кг) щодня перед сном може скоротити період «вимкнення» в середньому приблизно на 100-120 хвилин і, відповідно, подовжити період «включення». Коротше кажучи, опікапон (BIA 9-1067) по суті вимикає другий «метаболічний бар’єр» леводопи на периферії, дозволяючи продукту більш повно досягати мозку та продовжувати діяти. Однак слід зазначити, що оскільки вона посилює дію леводопи, дозу леводопи часто слід відповідно зменшувати під керівництвом лікаря після початку її прийому, щоб запобігти індукції або посиленню рухових розладів.

 

Чому опікапон допомагає при моторних флуктуаціях?

Фундаментальна причина, чому опікапон може полегшити рухові флуктуації, полягає в тому, що він вирішує особливо складну проблему при лікуванні хвороби Паркінсона-коливання концентрації леводопи в крові.

На пізніх стадіях хвороби Паркінсона нейронні закінчення в мозку, які буферизують дофамін, значно дегенерували. На цьому етапі використання виключно леводопи призводить до різкого-стрибка та швидкого падіння концентрації в крові після надходження в кровотік, із-періодом напіврозпаду лише приблизно півтори години. Ця «пульсуюча» стимуляція порушує мережу контролю моторики мозку, в результаті чого вона працює, симптоми зникають-так-так звана фаза «включення»; а потім, коли ефект зникає, тремор і скутість повертаються-до фази «вимкнення». Це перемикання--назад і є те, що ми називаємо моторними флуктуаціями.

Опікапон (BIA 9-1067) спеціально розроблений для вирішення цієї проблеми. Він ефективно пригнічує периферичні ферменти СОМТ, значно сповільнюючи метаболізм леводопи та підтримуючи стабільну ефективну концентрацію без коливань, таким чином уникаючи різкого «включення-виключення».

Переваги цього механізму є прямими: після кожної дози період «ввімкнення» (коли симптоми добре контролюються) стає довшим, тоді як період «вимкнення» (коли ефект зникає та симптоми знову з’являються) стає коротшим. Клінічні дані показують, що щоденний прийом 50 мг CS-1268 перед сном може скоротити період «вимкнення» в середньому на 100-120 хвилин, а період «включення» також подовжується.

Для ілюстрації: без CS-1268 леводопа схожа на воду, налиту в діряве відро; рівень води різко коливається і нестабільний. беручиAPI опікапонаце як закрити витік у відрі, дозволяючи рівню води залишатися стабільним протягом тривалого часу. Таким чином, CS-1268 безпосередньо не виробляє дофамін, а скоріше виконує «фармакокінетичну оптимізацію» леводопи-, перетворюючи її з «коротко-діючого, коливаючого» продукту в «тривалий, стабільний» продукт, таким чином стабілізуючи його кінетичні коливання.

MF опікапону

Щільність	1,80±0,1 г/см3 (прогнозовано)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Точка кипіння	701,1±70,0 градусів (прогнозовано)
Молекулярна маса	413.17
Молекулярна формула	C15H10Cl2N4O6
Коефіцієнт кислотності (pKa)	4,67±0,38 (прогнозовано)

Специфікація

Різноманітність способів доставки на ваш вибір

Наші сильні сторони:

Наша компанія пройшла сертифікацію системи управління якістю FDA та ISO19001. У нас є внутрішні угоди про співпрацю з кількома заводами та лабораторіями в Китаї, які може надати наша компаніяAPI опікапонатощо за більш вигідною ціною. Якщо ви зацікавлені, будь ласка, залиште повідомлення.
Ми не тільки маємо унікальні переваги в транспортуванні, але також підтримуємо різні способи оплати, незалежно від того, використовуєте ви долари США, євро, австралійські долари або місцеві валюти Сінгапуру, Малайзії, Таїланду тощо. Ми також можемо підтримувати місцеві валюти в цих регіонах і країнах. Крім того, ми також підтримуємо банківські картки (кредитні картки тощо) для платежів.

FAQ:

Q1: Чого слід уникати під час прийому опікапона?
Його слід уникати при застосуванні з не-селективними інгібіторами моноаміноксидази (такими як фенелзин), а також пацієнтам з феохромоцитомою; необхідне голодування протягом 1 години до і після прийому; це може спричинити раптовий сон, тому уникайте керування транспортними засобами та роботи з механізмами; не припиняти прийом раптово; в той же час, будьте уважні щодо розладів контролю імпульсів та ортостатичної гіпотензії.
Q2: Чи можна вживати алкоголь під час прийому CS-1268?
Під час прийому Опікапону не рекомендується вживати алкоголь. Алкоголь може посилити розлади настрою та імпульсивну поведінку, втручатися в регулятивні функції організму та посилювати такі дискомфортні відчуття, як запаморочення, сонливість і раптова денна втома, спричинені продуктом. Це також підвищує ризик ортостатичної гіпотензії, полегшуючи відчуття запаморочення та слабкості під час вставання та збільшуючи ймовірність падінь. Тому для безпеки і підтримки стабільного стану краще утриматися від алкоголю протягом усього курсу лікування.
Q3: Що робити, якщо ви забули прийняти опікапон?

Просто пропустіть пропущену дозу та прийміть її наступного дня в той самий час у звичайній дозі. Не збільшуйте дозування без консультації з лікарем, щоб уникнути великих коливань концентрації тіла, які можуть викликати дискомфорт і нестабільну працездатність. Не припиняйте раптово використовувати його самостійно; просто дотримуйтеся регулярного розкладу та приймайте його вчасно.

Відмова від відповідальності: Інформація, опублікована на цьому веб-сайті, надходить з Інтернету, що не означає, що цей веб-сайт погоджується з його поглядами або підтверджує достовірність вмісту. Будь ласка, зверніть увагу, щоб розрізнити це. Крім того, продукція нашої компанії використовується лише для наукових досліджень. Ми не несемо відповідальності за наслідки будь-якого неналежного використання.

Якщо ви зацікавлені в наших продуктах, або маєте критичні пропозиції щодо наших статей, або ви не повністю задоволені отриманими продуктами, зв’яжіться з нами заЕлектронна пошта :sales6@faithfulbio.com . Наша команда прагне забезпечити повну задоволеність клієнтів.

Популярні Мітки: opicapone api cas 923287-50-7, Китай, постачальники, виробники, фабрика, на замовлення, оптом, купити, ціна, оптом, чистий, виробник, знижка, для продажу, в наявності, безкоштовний зразок, сирий порошок, сировина, зроблено в Китаї