Талтірелін ацетат CAS 103300-74-9

Талтірелін ацетат CAS 103300-74-9це синтетичний аналог тиреотропін-рилізинг-гормону (ТРГ), який в основному використовується для полегшення симптомів атаксії у пацієнтів із спінно-мозочкової дегенерацією.

Талтірелін був першим у світі схваленим тиреотропін-вивільняючим гормоном (ТРГ) прямої{0}}дії. Окрім ендокринних ефектів, він також справляє певні ефекти на центральну нервову систему (ЦНС), зокрема підвищує рухову активність, антагонізує гіпотермію, спричинену -резерпіном, і антагонізує сон, спричинений -пентобарбіталом.

Талтірелін (TA0910) є суперагоністом TRH-R з IC50 910 нМ і EC50 36 нМ для стимуляції збільшення концентрації Ca2+ в цитозолі (вивільнення Ca2+).

Талтірелін є структурно модифікованим продуктом TRH. Фармакологічні дослідження показують, що він виявляє сильний і тривалий багаторазовий вплив на центральну нервову систему (ЦНС) через рецептори TRH у мозку. Його збуджуюча дія на ЦНС у 10–100 разів сильніша за ТРГ, а тривалість дії приблизно у 8 разів довша. Його спорідненість до рецепторів TRH становить приблизно 1/11 спорідненості TRH, що призводить до слабшої ендокринної дії, але він більш стабільний in vivo. Крім того, його вплив на вивільнення тирео-стимулюючого гормону (ТТГ) становить 1/6–1/11 від TRH. Вивільнення ТТГ регулюється сильною системою негативного зворотного зв’язку, включаючи гормони щитовидної залози, виявляючи сильний вплив на центральну нервову систему, але з меншою гормоно{15}}подібною активністю, отже, менше побічних ефектів.