Sitagliptin Phosphate Monohydrate APIкод MK-0431 був схвалений FDA в жовтні 2006 року для лікування діабету 2 типу. Клінічні випробування показали, що він дуже ефективний при лікуванні діабету 2 типу. Як новий вид гіпоглікемічної сировини, він не тільки має переваги залежності цукру в крові та помірного гіпоглікемічного ефекту, але також збільшує секрецію інсуліну без гіпоглікемії та ефективно знімає голод. У дослідженні застосування він також не має побічних ефектів, таких як нудота, блювота, набряки та збільшення ваги.
|
Пункт |
Специфікація | Результати | |
|
Зовнішній вигляд |
Білий або світло-жовтий дрібний порошок |
відповідати |
|
|
Ідентифікація |
ІЧ-спектр зразка відповідає спектру еталонного зразка |
відповідати |
|
|
|
Час утримування основного піку продукту відповідає стандарту |
відповідати |
|
|
Розчинність |
Дуже слабко розчинний у воді; розчинний у лугу-OH Soln; майже нерозчинний в етанолі, ацетоні, ефірі, хлороформі |
відповідати |
|
|
Температура плавлення |
274 градуси -280 градусів |
140,9 градусів |
|
|
Вміст води |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Розмір частинок |
100% через 65 меш, не менш ніж 60% через 80 меш |
відповідати |
|
|
Щільність |
0,35-0,60 г/мл |
відповідати |
|
|
Хеві-метал |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Миш'як |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Свинець |
NMT1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
Кадмій |
NMT0,5 ppm |
0,1 ppm |
|
|
Меркурій |
NMT1,56 ppm |
1,0 ppm |
|
|
Втрати при висиханні |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
Піридоксин HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Залишкові розчин=нти |
Метилбензол |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
Етанол |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
|
N-бутиловий спирт |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
Аналіз (суха речовина) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Мікробіологічні дослідження |
Загальна кількість пластин |
NMT1000КУО/г |
відповідати |
| Висновок | Відповідає специфікації підприємства. | ||
Яка фармакологічна дія ситагліптину фосфату моногідрату?
DPP-4 (також відомий як CD26) — це фермент, який експресується на поверхні Т-клітин і відіграє важливу роль в імунній регуляції. Окрім руйнування інкретину, DPP-4 також може гідролізувати різні біологічно активні пептиди, включаючи рилізинг-гормон гормону росту, нейропептид Y, пептид, що активує аденілатциклазу гіпофіза, і пептид, що вивільняє гастрин. Серед них глюкагоноподібний пептид-1 має дуже короткий період напіврозпаду в плазмі (t₁/₂ ≈ 1 хвилина) і легко розщеплюється DPP-4. Виходячи з цього механізму, розробка фармацевтичної сировини для кишкової інсулінотропної системи в основному зосереджується на наступних двох напрямках:
1: Це розробка пептидних аналогів, які нелегко розщеплюються DPP-4 і можуть активувати рецептори GLP-1, наприклад, схвалені FDA у 2005 роціЕксенатид. Він може імітувати фізіологічні ефекти GLP-1, уникаючи швидкої деградації DPP-4.
2: Ми розробляємо інгібітори DPP-4, представлені ситагліптином. Дослідження показали, щоСитагліптин фосфат моногідрат API 98% чистотиможе підвищувати активність і рівні ендогенного GLP-1 і глюкозозалежних інсулінотропних пептидів шляхом селективного інгібування DPP-4. Завдяки ефекту стимулювання секреції інсуліну, що залежить від рівня глюкози в крові, він може значно знизити ризик гіпоглікемії, викликаної традиційними гіпоглікемічними сирими порошками. Водночас він демонструє високу селективність щодо DPP-4 (зі співвідношенням селективності приблизно 2600:1 для DPP-8/DPP-9), що робить його менш чутливим до побічних реакцій, викликаних інгібуванням DPP-8/DPP-9. Крім того, його ефект підвищення рівня GLP-1 є відносно м’яким, що допомагає уникнути шлунково-кишкових побічних ефектів, таких як нудота та блювота, спричинені надмірним вмістом GLP-1.
Які переваги та недоліки Sitagliptin phosphate monohydrate API порівняно з іншими інгібіторами DPP-4 (такими як саксагліптин)?
Ситагліптину фосфат моногідрат APIі саксагліптин обидва є інгібіторами DPP-4, і їхні гіпоглікемічні ефекти загалом еквівалентні, але існують відмінності у фармакокінетиці, фармакологічній взаємодії та безпеці. Конкретне порівняння виглядає наступним чином:
| Контрастний розмір | Ситагліптину фосфат моногідрат | Саксагліптин |
| фармакокінетика | Період напіврозпаду становить приблизно 12,4 години, один раз на добу, без впливу їжі. | Період-напіврозпаду становить приблизно 2,5 години, але активні метаболіти мають тривалий-ефект. Їх також вводять один раз на день і на них не впливає їжа. |
| Метаболічний шлях | Близько 79% виводиться нирками в прототипі, і дозу при нирковій недостатності необхідно коригувати відповідно до eGFR. | Головним чином метаболізується печінковими ферментами CYP3A4/5, пацієнти з нирковою недостатністю (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Медичні взаємодії | Існує менша взаємодія між фармацевтичною сировиною, а поєднання зі звичайною гіпоглікемічною сировиною є більш безпечним. | При застосуванні в комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол) дозу слід зменшити; Комбіноване застосування з такими індукторами, як рифампіцин, може знизити ефективність. |
| Фокус безпеки | Низький ризик гіпоглікемії, поширені побічні ефекти включають реакції гіперчутливості, підвищення рівня печінкових ферментів, інфекції верхніх дихальних шляхів тощо. | Ризик гіпоглікемії підвищується при сумісному застосуванні з інсуліном або похідними сульфонілсечовини; Є дослідження, які свідчать про те, що це може бути трохи пов’язане з підвищеним ризиком серцевої недостатності. |
| Застосовна популяція | Взаємодія між лікарською сировиною є мінімальною, що робить її придатною для пацієнтів, яким потрібна комбінація кількох фармацевтичних сировинних матеріалів. | Будьте обережні, використовуючи його в комбінації з певними потужними інгібіторами; Осіб із серцевою недостатністю в анамнезі або з високим ризиком слід оцінювати з обережністю. |
Які побічні реакції ситагліптину фосфат моногідрату API?
Ситагліптину фосфат моногідрат APIмає добру загальну переносимість, і поширені побічні реакції включають назофарингіт, головний біль, запаморочення, дискомфорт у животі, запор, діарею та висип, які зазвичай легкі та здебільшого проходять самостійно. Однак слід проявляти обережність щодо рідкісних, але серйозних ризиків, таких як гіпоглікемія (особливо при поєднанні з інсуліном або сульфонілсечовиною), гострий панкреатит, гостре ураження нирок, дисфункція печінки, інтерстиціальна пневмонія, кишкова непрохідність, рабдоміоліз, тромбоцитопенія, бульозний пемфігоїд та алергічні захворювання. реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона та ін.). Порошок ситагліптину фосфату моногідрату виводиться переважно нирками. Для пацієнтів із помірною та тяжкою нирковою недостатністю дозу слід коригувати відповідно до рівня кліренсу креатиніну, щоб запобігти накопиченню препарату. Заборонено людям з алергією на цей продукт, хворим на цукровий діабет 1 типу і діабетичним кетоацидозом. Вагітним і годуючим жінкам перед його застосуванням слід зважити переваги і недоліки
Різноманітність способів доставки на ваш вибір
|
Час транспортування |
Спосіб доставки |
Вимоги до ваги вантажу |
Перевага |
|
3-7 днів |
DHL, Німеччина DHL, Німеччина DPD, |
Підходить до 50 кг. |
У нас є склади в Німеччині та Каліфорнії, США, |
|
7-15 днів |
По повітрю |
Підходить для понад 50 кг. |
|
|
15-60 днів |
Морем |
Підходить для понад 500 кг. |
Наші сильні сторони:
Наша компанія пройшла сертифікацію системи управління якістю FDA та ISO19001. У нас є внутрішні угоди про співпрацю з кількома заводами та лабораторіями в Китаї, які може надати наша компаніяSitagliptin Phosphate Monohydrate API Powderтощо за більш вигідною ціною. Якщо ви зацікавлені, будь ласка, залиште повідомлення.
Ми не тільки маємо унікальні переваги в транспортуванні, але також підтримуємо різні способи оплати, незалежно від того, використовуєте ви долари США, євро, австралійські долари або місцеві валюти Сінгапуру, Малайзії, Таїланду тощо. Ми також можемо підтримувати місцеві валюти в цих регіонах і країнах. Крім того, ми також підтримуємо банківські картки (кредитні картки тощо) для платежів.
FAQ:
Q1. Як зберігати?
Рекомендується зберігати його герметично, подалі від світла та вологи при температурі 2-8 градусів C. У сухих та герметичних умовах твердий порошок ситагліптину фосфату моногідрату зазвичай можна стабільно зберігати протягом кількох років. Розчин слід використати якомога швидше після приготування або заморозити при температурі -20 градусів C або -80 градусів C після упаковки.
Q2. Яка його стабільність?
Ситагліптин фосфат моногідрат API порошокстабільний за звичайних умов зберігання. Його розчин стабільний у кислих і нейтральних умовах, але з часом руйнується в лужних умовах. Тому слід уникати сильних лужних середовищ під час виробництва та аналізу препаратів.
Q3. Які його основні домішки?
Домішки в основному поділяються на дві категорії:
Технологічні домішки: проміжні або -побічні продукти, що утворюються під час процесу синтезу.
Домішки розпаду: продукти окислення або гідролізу, що утворюються під впливом світла, високої температури або кислотно{0}}основних умов.
Різні відомі домішки перераховані у фармакопеї та вимагають якісного та кількісного контролю за допомогою таких методів, як ВЕРХ
Відмова від відповідальності: Інформація, опублікована на цьому веб-сайті, надходить з Інтернету, що не означає, що цей веб-сайт погоджується з його поглядами або підтверджує достовірність вмісту. Будь ласка, зверніть увагу, щоб розрізнити це. Крім того, продукція нашої компанії використовується лише для наукових досліджень. Ми не несемо відповідальності за наслідки будь-якого неналежного використання.
Якщо ви зацікавлені в наших продуктах або маєте критичні пропозиції щодо наших статей або ви не повністю задоволені отриманими продуктами, зв’яжіться з нами заЕлектронна пошта :sales6@faithfulbio.com . Наша команда прагне забезпечити повну задоволеність клієнтів.
Популярні Мітки: sitagliptin phosphate monohydrate api cas 654671-77-9, Китай, постачальники, виробники, фабрика, на замовлення, оптом, купити, ціна, оптом, чистий, виробник, знижка, для продажу, в наявності, безкоштовний зразок, сирий порошок, сировина, зроблено в Китаї