Сировина Оксаліплатин CAS 61825-94-3

Сировина Оксаліплатинце білий або білий ліофілізований сипучий блок або порошок, його молекулярна формула C8H14N2O4Pt, його молекулярна маса становить 397,29, а його температура плавлення становить 198.5-199.7 градусів. Оксаліплатин містить гідрофільні аміногрупи і малорозчинний у воді. Його розчинність при 20 градусах становить 7,9 мг/мл. Нерозчинний у метанолі, нерозчинний у етанолі та ацетоні. У водному розчині оксалат гідролізується, тому слід уникати контакту з лужним розчином. Проте циклогексилдіамінна група з протипухлинною активністю не змінилася, тому оксаліплатин є дуже стабільною сполукою. Оксаліплатин може реагувати з хлоридом натрію з утворенням осаду, а продукт є нестабільним і швидко розкладається, тому оксаліплатин не можна використовувати в поєднанні з фізіологічним розчином.

Що таке оксаліплатин?

Сировина Оксаліплатинє платиновим протипухлинним препаратом, внесеним до списку після цисплатину та карбоплатину. Оксаліплатин блокує його реплікацію та транскрипцію через перехресне зшивання атомів платини з ланцюгами ДНК, таким чином виробляючи протипухлинну дію. Оксаліплатин має значний інгібуючий вплив на багато видів пухлинних клітин, таких як рак кишківника, недрібноклітинний рак легенів, рак яйцеклітини та рак молочної залози, і має хороший адитивний або синергетичний ефект з багатьма протипухлинними препаратами, такими як { {3}} фторурацил, паклітаксел і циклофосфамід. Токсичність оксаліплатину щодо шлунково-кишкового тракту, печінки, нирок і кісткового мозку була значно знижена порівняно з цисплатином і карбоплатином, і він добре переносився.

Це платиновий протипухлинний препарат третього покоління, платинова сполука діаміноциклогексану, тобто 1,2-діаміноциклогексанова група замінює аміногрупу цисплатину.

Як діє Оксаліплатин?

Як і інші препарати платини,Сировина Оксаліплатинпроявляє свою цитотоксичність майже шляхом руйнування ДНК. Оксаліплатин зв’язується з ДНК через свої метаболіти в клітинах, утворюючи ДНК-комплекс, який потім зупиняє реплікацію пухлинних клітин і призводить до апоптозу клітин. Оксаліплатин індукує апоптоз пухлинних клітин шляхом пошкодження їх ДНК, пригнічення синтезу ДНК і РНК і запуску імунної відповіді організму.

1. Пошкодження ДНК оксаліплатин в основному діє на хромосомну ДНК ракових клітин, але його складність також може утворюватися в нуклеосомах. У клітинах оксаліплатин може індукувати три типи зшивання.

(1) Перехресне зшивання ДНК Перехресне зшивання ДНК означає, що при спаровуванні основ дві основи G утворюють пару, або пара основ GA утворюється з нижчою частотою, ніж звичайна пара GC. У той же час перехресне зшивання ДНК є основним механізмом індукції пошкодження ДНК.

(2) Вважається, що дипломатія ланцюга ДНК має велике значення для цитотоксичності цисплатину. Зчеплення з ДНК є менш важливим у протипухлинному механізмі оксаліплатину.

(3) Перехресне зшивання ДНК-білка. Що стосується перехресного зшивання ДНК-білка, хоча воно може денатурувати ферменти та інші важливі білки в клітинах, поточні дослідження не підтвердили, що воно може спричинити загибель клітин.

2. Пригнічення синтезу ДНК Оксаліплатин може пригнічувати синтез ДНКоскільки він є інгібітором синтази тимової кислоти. Багато досліджень виявили, що синтаза тимової кислоти в клітинах нижча, коли оксаліплатин поєднується з фторурацилом, але конкретний механізм досі невідомий.

3. Інгібування синтезу інформаційної РНК. Оксаліплатин інгібує транскрипцію РНК трьома механізмами:

① У поєднанні з факторами транскрипції. На початку транскрипції комплекс платина-ДНК може діяти як точка зв'язування факторів транскрипції, таким чином перешкоджаючи нормальному зв'язуванню факторів транскрипції з промоторами.

② Інгібування РНК-полімерази. Цисплатин може утворювати комплекс з деякими полімеразами (такими як полімераза II), що перешкоджає проникненню ферменту в його активний центр, таким чином пригнічуючи його дію. Цю роль також повинен зіграти оксаліплатин.

③ Участь у механізмі комплексу ДНК нуклеосоми гістону. Нуклеосомний гістоновий ДНК-комплекс впливає на зв’язування ланцюгів ДНК з РНК-полімеразою, перешкоджаючи таким чином процесу її транскрипції. Оксаліплатин може посилити ефект цього шляху.

4. Спричиняє імунну смерть пухлини.

У моделях пухлин на тваринах і експериментах на людях оксаліплатин може призводити до імунної смерті пухлин. Після індукції раку товстої кишки у мишей під час лікування оксаліплатином було виявлено, що перед апоптозом на поверхні клітин раку товстої кишки було декілька імунних сигналів. Ці сигнали були продуктом інтерферону в Т-клітинах і могли взаємодіяти з рецептором дендритних клітин 4. Наразі причиною цього явища є те, що оксаліплатин викликає реакцію імунної системи організму, таким чином виробляючи протипухлинні антитіла. Оскільки в тваринній моделі делеції рецептора 4 дендритних клітин і пацієнтів із раком товстої кишки, хоча оксаліплатин вводили ін’єкційно, зазначені вище імунні сигнали не спостерігалися, період прогресування без захворювання у цих пацієнтів був коротшим, а загальна виживаність нижчою, результати були статистично значущими.

Які побічні ефекти оксаліплатину?

1. Гематопоетична токсичність:

Оксаліплатин має певну токсичність для крові.

При самостійному застосуванні він може викликати такі побічні реакції:

Анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, іноді до 3-4 ступеня.

У комбінації з 5- фторурацилом підвищується гематологічна токсичність, така як нейтропенія та тромбоцитопенія.

2. Шлунково-кишкова реакція:

Приблизно у 10% пацієнтів, які приймали лише оксаліплатин, розвинулася сильна нудота та блювання, а у 4% – сильна діарея. У поєднанні з 5- фторурацилом ці побічні ефекти значно посилювалися.

3. Нейротоксична реакція:

Периферичну сенсорну нейропатію, що характеризується периферичним невритом, можна розділити на гостру сенсорну нейропатію та хронічну нейротоксичність. 85% ~ 95% пацієнтів будуть стимулюватися та погіршуватися через холод.

Як вибрати більше продуктів

Надішліть свій запит, щоб отримати докладнішу інформацію, натисніть електронну адресу:allen@faithfulbio.comЗараз.

Ви також можете зв’язатися зі мною через WhatsApp:+86 13137770562

Різноманітність способів доставки на ваш вибір

Відмова від відповідальності: Статті, опубліковані на цьому сайті, в основному використовуються для сприяння академічним обмінам і навчанню, і не означають, що цей сайт погоджується з його поглядами або підтверджує автентичність його вмісту. Уважно фільтруйте. Якщо ви вважаєте, що ця стаття порушує авторські права, зверніться до адміністратора. Ми не несемо відповідальності за наслідки використання інформації та послуг на цьому веб-сайті.

Примітка: Цю сполуку слід використовувати лише для дослідницьких цілей. Ці заяви не були оцінені Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів. Будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем і дізнайтеся про доступні дослідження перед їх використанням. Цей продукт не призначений для діагностики, лікування чи профілактики будь-яких захворювань.

Популярні Мітки: сировина oxaliplatin cas 61825-94-3, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, чистий, виробник, продаж