Позаконазол порошок CAS 171228-49-2

Позаконазол порошокє похідним ітраконазолу, який має ширший антибактеріальний спектр і більш сильну дію порівняно з ітраконазолом. Однак наразі тривають клінічні випробування III фази, і лише деякі препарати були схвалені FDA. Фармакологічні ефектичистий позаконазолв основному такі ж, як і інші азолові продукти, тобто він пригнічує синтез холестерину в клітинних стінках грибів, що викликає перешкоди в біосинтезі клітинної мембрани грибка, змінює проникність клітинної мембрани і, таким чином, пригнічує ріст грибка. Порівняно з ітраконазолом він має сильніший інгібуючий ефект на деметилювання стероїду С14, особливо на Aspergillus.

Яка різниця між позаконазолом і вориконазолом?

Позаконазол і вориконазол належать до другого покоління триазолових протигрибкових засобів, обидва з яких можуть інгібувати ланостерол 14 - деметилазу (CYP51), ключовий фермент для синтезу ергостеролу на клітинній мембрані грибка, таким чином перешкоджаючи росту грибкових клітин. Обидва вони можуть запобігти розвитку інвазивних грибкових захворювань і все ще мають антибактеріальну дію проти деяких стійких до ліків та нових патогенів.
Позаконазол є похідним ітраконазолу, який має широкий антибактеріальний спектр, що охоплює Candida, Aspergillus, більшість зиготних бактерій, Tricholoma та ін. Вориконазол є похідним флуконазолу. Як і флуконазол, вориконазол може пригнічувати 14-деметилазу, перешкоджаючи деметилюванню ланостеролу, і водночас він також може інгібувати 24-метилендигідроланостеролондеметилазу деяких дріжджів і нитчастих грибів, тому він має ширший антибактеріальний спектр, ніж флуконазол.

Яка різниця між позаконазолом і вориконазолом?

1. Аспергілли
Для інвазивного аспергільозу поточні рекомендації рекомендують, що позаконазол більше підходить для профілактики, тоді як вориконазол більше підходить для лікування. Хоча деякі дослідження показали, що нова лікарська форма посаконазолу не поступається вориконазолу в лікуванні інвазивного аспергільозу, початкових доказів застосування посаконазолу в лікуванні інвазивного аспергільозу немає через відсутність широкомасштабних клінічних досліджень.
У 2016 році Американське товариство інфекційних хвороб рекомендувало нове видання Керівництва з діагностики та лікування аспергільозу посаконазол і вориконазол для профілактики інвазивної інфекції аспергільозу, а посаконазол рекомендовано для профілактики GVHD у реципієнтів ТГСК. Усі рекомендації рекомендують вориконазол як препарат першого вибору, а посаконазол — як препарат першої лінії для пацієнтів, які не отримали лікування.
2. Candida
Клінічні дослідження останніх років також показали, що позаконазол має кращий профілактичний ефект щодо кандидозної інфекції. Підвищена резистентність Candida до флуконазолу пов’язана з існуванням нитчатих грибів. Таким чином, з точки зору профілактичних препаратів, відповідно до консенсусу експертів щодо діагностики та лікування кандидозу дорослих у Китаї, оральна суспензія посаконазолу є першим вибором, за нею йдуть вориконазол, ітраконазол, мікафунгін і каспофунгін.
3: Мукор
Для інфекції Mucor рекомендовано «Рекомендації щодо діагностики та лікування Mucor в Європі у 2019 році»: серед пацієнтів із нейтропенією або реакцією «трансплантат проти хазяїна» помірно рекомендовано первинну профілактику прийомом таблеток уповільненого вивільнення позаконазолу, тоді як рекомендовані показання до посаконазолу профілактика підвіски низька; Однак вориконазол має загальну дію на інфекцію Mucor.

Наша компанія може надати різні Posaconazole, Voriconazole тощо. Якщо ви зацікавлені, будь ласка, зв’яжіться з нами черезemail:sales6@faithfulbio.com

Яка різниця між побічними реакціями позаконазолу та вориконазолу?

Всі азольні протигрибкові препарати мають певний ступінь гепатотоксичності. Легка гепатотоксичність характеризується невеликим підвищенням рівня трансаміназ, у важких випадках можуть виникнути гепатит, холестаз і фульмінантна печінкова недостатність.
У клініці прийом вориконазолу можна припинити через його серйозну гепатотоксичність, порушення зору, подовження інтервалу QT та інші побічні реакції. Дослідження показали, що тривале застосування вориконазолу пов’язане з фототоксичністю шкіри/раком шкіри та флюорозом скелета.
Позаконазол часто використовують для лікування пацієнтів із ураженням печінки, спричиненим вориконазолом, через його меншу гепатотоксичність. При переході на лікування позаконазолом показники функції печінки пацієнтів поступово нормалізуються. Порівняно з вориконазолом позаконазол має кращу безпеку застосування.
Профілактика краще, ніж лікування. Пацієнти з високими факторами ризику ІФД, такими як алогенна трансплантація гемопоетичних стовбурових клітин, пацієнти з гострим лейкозом (включаючи МДС), які проходять початкову індукційну хіміотерапію або хіміотерапію порятунку, пацієнти з очікуваною нейтропенією, яка триває більше 10 днів, і тяжкою апластичною анемією з тяжкою нейтропенією або отримують терапію антитимглобуліном (АТГ) або трансплантацію гемопоетичних стовбурових клітин, слід отримувати профілактичне протигрибкове лікування.
Незалежно від того, чи буде обрано порошок вориконазолу або порошок позаконазолу, слід проводити моніторинг терапевтичної концентрації лікарського засобу (TDM), щоб зменшити відсоток невдач протигрибкової профілактики або лікування.

Позаконазол пероральна суспензія і які препарати не можна приймати одночасно?

Пероральна суспензія, виготовлена ​​зпорошок позаконазолує дуже зручним протигрибковим продуктом, який може пригнічувати синтез грибкової клітинної мембрани та відігравати протигрибкову роль, і використовується для лікування грибкових інфекцій, чутливих до позаконазолу. Суспензію позаконазолу для перорального застосування та такі препарати не слід приймати одночасно:

1. Імуносупресанти, що метаболізуються CYP3A4 (такі як сиролімус, такролімус і циклоспорин): концентрацію імунодепресантів, що метаболізуються CYP3A4, слід часто контролювати під час лікування позаконазолом і після припинення лікування, а також слід контролювати дозу імунодепресантів, які метаболізуються CYP3A4. відповідно скориговано.

2. Субстрати CYP3A4 (такі як пімозид і хінідин): Позаконазол може підвищувати концентрацію вищевказаних препаратів у плазмі крові, що призводить до подовження інтервалу QTc і рідкісної шлуночкової тахікардії torsade de pointes.

3. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються CYP3A4 (статини): підвищення концентрації інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в плазмі може бути пов’язане з рабдоміолізом. Забороняється одночасний прийом позаконазолу та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, які переважно метаболізуються CYP3M.

4. Алкалоїди ріжків. Позаконазол може підвищувати концентрацію алкалоїдів ріжків (ерготаміну та діоксигенаміну) у плазмі крові, що може призвести до отруєння ріжками. Тому поєднання позаконазолу та алкалоїдів ріжків заборонено.

5. Бензодіазепіни, які метаболізуються CYP3A4: комбінація позаконазолу та інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A4 (таких як алпразолам і триазолам), призведе до підвищення концентрації цих бензодіазепінів у плазмі.

6. Препарати проти ВІЛ (такі як ефавіренц, ритонавір і фосанавір): оскільки інгібітори протеази ВІЛ є субстратами CYP3A4, очікується, що посаконазол підвищить концентрацію цих антиретровірусних засобів у плазмі. Ефавіренц і фосанавір також можуть знижувати концентрацію позаконазолу в плазмі.

7. Фенітоїн: комбінація фенітоїну та позаконазолу призведе до підвищення концентрації фенітоїну в плазмі.

8. Інгібітори/нейтралізатори шлункової кислоти (такі як циметидин та езомепразол): вони можуть знижувати концентрацію позаконазолу в плазмі.

9. Алкалоїди Чанчунь: Позаконазол може підвищувати концентрацію алкалоїдів Чанчунь у плазмі крові, що призводить до нейротоксичності та інших серйозних побічних реакцій.

10. Блокатори кальцієвих каналів, які метаболізуються CYP3A4 (наприклад, верапаміл, дилтіазем, ніфедипін, нікардипін, фелодипін): Позаконазол може підвищувати плазмову концентрацію блокаторів кальцієвих каналів, які метаболізуються CYP3A4.

11. Дигоксин. Позаконазол може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі.

12. Шлунково-кишкові прокінетики (такі як метоклопрамід): метоклопрамід може знижувати концентрацію позаконазолу в плазмі. При одночасному застосуванні метоклопраміду рекомендується уважно стежити за проривом грибкової інфекції.

13. Вінкристин: Позаконазол у поєднанні з вінкристином може викликати серйозну кишкову непрохідність.

14. Мідазолам: поєднання цього продукту та мідазоламу збільшить концентрацію мідазоламу в плазмі приблизно в 5 разів. Однак підвищення концентрації мідазоламу в плазмі посилить і подовжить гіпноз і седативний ефект.

15. Антибактеріальні препарати рифаміцину (рифампіцин, рифабутин), специфічні протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), ефавіренц і циметидин: при комбінованому лікуванні концентрація позаконазолу може бути значно знижена; Тому слід уникати комбінованого застосування посаконазолу, якщо тільки користь для пацієнтів не перевищує ризик.

Якщо під час прийому цього продукту вам необхідно вживати інші лікарські засоби (включаючи ліки, що відпускаються за рецептом або без рецепта, натуральні продукти та вітаміни), ви повинні попередньо отримати дозвіл лікаря.

Різноманітність способів доставки на ваш вибір

Наші сильні сторони:

Наша компанія пройшла сертифікацію системи управління якістю FDA та ISO19001. І ми маємо внутрішні угоди про співпрацю з кількома заводами та лабораторіями в Китаї, можемо надати вам гарну ціну. Наша компанія може надати різні Posaconazole, Voriconazole тощо. Якщо ви зацікавлені, будь ласка, зв’яжіться з нами через

Ми не тільки маємо унікальні переваги в транспортуванні, але також підтримуємо різні способи оплати, незалежно від того, використовуєте ви долари США, євро, австралійські долари або місцеві валюти Сінгапуру, Малайзії, Таїланду тощо. Ми також можемо підтримувати місцеві валюти в цих регіонах і країнах. Крім того, ми також підтримуємо банківські картки (кредитні картки тощо) для платежів.

Відмова від відповідальності: Інформація, опублікована на цьому веб-сайті, надходить з Інтернету, що не означає, що цей веб-сайт погоджується з його поглядами або підтверджує достовірність вмісту. Будь ласка, зверніть увагу, щоб розрізнити це. Крім того, продукція нашої компанії використовується лише для наукових досліджень. Ми не несемо відповідальності за наслідки будь-якого неналежного використання.

Якщо ви зацікавлені в наших продуктах, або маєте критичні пропозиції щодо наших статей, або ви не повністю задоволені отриманими продуктами, зв’яжіться з нами заЕлектронна пошта :sales6@faithfulbio.com  . Наша команда прагне забезпечити повну задоволеність клієнтів.

Популярні Мітки: позаконазол порошок cas 171228-49-2, Китай, постачальники, виробники, фабрика, на замовлення, оптом, купити, ціна, маса, чистий, виробник, знижка, для продажу, в наявності, безкоштовний зразок, сирий порошок, сировина, зроблено в Китай