ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Що таке ORM-15341?

Кетодаролутамід (ORM-15341) привернув значну увагу при лікуванні раку простати. Це потужний і високоафінний конкурентний повний антагоніст нестероїдних рецепторів андрогенів. По суті, це основний активний метаболіт наступного-покоління антиандрогенного продукту ODM-201 в організмі людини. Іншими словами, після застосування пацієнтами ODM-201 активна сполука частково перетворюється наОРМ-15341, який також виявляє дуже сильний інгібуючий ефект на активність раку.

Кетодаролутамід пригнічує -індуковану тестостероном ядерну транслокацію АР. Його чудова специфічність перешкоджає проліферації AR-залежних клітин раку передміхурової залози та демонструє протипухлинну активність у стійких до кастрації-моделях раку передміхурової залози.

зв'яжіться з нами електронною поштою :sales6@faithfulbio.com

Який механізм дії ORM-15341?

ORM-15341 є регуляторною молекулою нестероїдного андрогенного рецептора та основним активним метаболітом, який утворюється після потрапляння пероральної сполуки ODM-201 в організм людини. Після перорального прийому ODM-201 він метаболізується в організмі в кетодаролутамід, який є основною активною речовиною для його регуляторної функції рецепторів андрогенів.

Він головним чином діє на андрогенний рецептор, ключову мішень для проліферації клітин раку простати. Відповідні експериментальні дані підтверджують, що ORM-15341 (кетодаролутамід) має сильну спорідненість до андрогенного рецептора з напівмаксимальною інгібіторною концентрацією (IC50) 38 наномоль/літр і константою конкурентного зв’язування 8 наномоль/літр, що демонструє вищу ефективність порівняно з ензалутамідом і апалутамідом.

Навіть проти мутантів андрогенних рецепторів із ослабленою ефективністю багатьох широко використовуваних продуктів,ОРМ-15341все ще може справляти свій регулюючий ефект у звичайному режимі, закладаючи експериментальну основу для його застосування при стійкому до кастрації раку передміхурової залози. Одночасно він може інгібувати андроген-індуковану ядерну транслокацію рецептора андрогену, зберігаючи стабільну ауторегуляторну активність навіть у клітинах раку передміхурової залози з надмірною експресією рецептора андрогену.

Через низький рівень проникнення вихідної сполуки ODM-201 через гематоенцефалічний бар’єр Кетодаролутамід майже не спричиняє суттєвих ефектів, пов’язаних із- центральною нервовою системою in vivo, і суттєво не порушує цикл зворотного зв’язку андрогенів людини. Клінічні дослідження показали, що у пацієнтів зі стійким до метастатичної кастрації-раком передміхурової залози, які отримували лікування ODM-201 і не отримували інших методів лікування, у 86% пацієнтів спостерігалося зниження рівня простат-специфічного антигену (PSA) на 50% або більше порівняно з початковими значеннями. Цей позитивний ефект тісно пов’язаний з регуляторною активністю рецепторів андрогенів, властивою самому ORM-15341.

Чи вплине ORM-15341 на нормальний рівень андрогенів в організмі?

Згідно з існуючими дослідженнями, ORM-15341 не впливає на нормальний рівень андрогенів в організмі.

У дослідженнях на тваринах, націлених на його вихідну сполуку, ODM-201, було виявлено, що ця сполука не перешкоджає андрогенній петлі зворотного зв’язку гіпоталамус-гіпофізарно-гонадної осі. Іншими словами, ODM-201 і його метаболіт ORM-15341 (кетодаролутамід), перешкоджаючи передачі сигналів андрогенних рецепторів, не впливають на нормальні гормональні регуляторні центри організму і, отже, не викликають аномальних коливань рівня тестостерону в сироватці крові.

Це антагоніст андрогенних рецепторів. Його механізм дії полягає в тому, щоб безпосередньо зв’язуватися з рецепторами андрогенів, блокуючи можливість зв’язування андрогенів з рецепторами, а не впливаючи на синтез або секрецію андрогенів. Простіше кажучи, він не зменшує кількість андрогенів, а займає андрогенні рецептори, перешкоджаючи зв’язуванню андрогенів.

Цей спосіб дії робитьОРМ-15341суттєво відрізняється від деяких попередніх анти-андрогенних продуктів, і перший ефективніший.

Крім того, вихідна сполука ORM-15341, ODM-201, має дуже низьку швидкість проникнення через гематоенцефалічний бар’єр, що ще більше зменшує її потенційний вплив на центральну нервову систему та ендокринні регуляторні центри.

Таким чином, дія ORM-15341 (кетодаролутаміду) точно обмежена на рівні рецепторів, виявляючи свою дію без порушення загального ендокринного балансу та допомагаючи підтримувати нормальний гормональний гомеостаз у пацієнтів.

МФ ОРМ-15341

Температура плавлення	210 - 212C
Температура кипіння	714,7±60,0 градусів (прогнозовано)
Щільність	1,41±0,1 г/см3 (прогнозовано)
Молекулярна маса	396.83
Умови зберігання	Морозильна камера -20 градусів, в інертній атмосфері
Коефіцієнт кислотності	8.70±0.10

Специфікація

Різноманітність способів доставки на ваш вибір

Наші сильні сторони:

Наша компанія пройшла сертифікацію системи управління якістю FDA та ISO19001. У нас є внутрішні угоди про співпрацю з кількома заводами та лабораторіями в Китаї, які може надати наша компаніяОРМ-15341тощо за більш вигідною ціною. Якщо ви зацікавлені, будь ласка, залиште повідомлення.
Ми не тільки маємо унікальні переваги в транспортуванні, але також підтримуємо різні способи оплати, незалежно від того, використовуєте ви долари США, євро, австралійські долари або місцеві валюти Сінгапуру, Малайзії, Таїланду тощо. Ми також можемо підтримувати місцеві валюти в цих регіонах і країнах. Крім того, ми також підтримуємо банківські картки (кредитні картки тощо) для платежів.

FAQ:

Q1: Наскільки ефективним є ORM-15341 у інгібуванні рецепторів андрогенів?
Експериментальні дані in vitro показують, що кетодаролутамід досягає половини-максимальної інгібуючої концентрації (IC50) приблизно 38 наномолей на андрогенному рецепторі, що відповідає константі інгібування зв’язування лише 8 наномолей. За тих самих експериментальних умов відповідне значення для аналогічних активних інгредієнтів другого-покоління становить 86 наномоль, демонструючи, що їх ефективність зв’язування з рецептором більш ніж у десять разів вища. Крім того, він підтримує стабільний і високоефективний ефект проти різних варіантів рецепторів, що робить його придатним для більшості випадків використання, де може розвинутися толерантність.
Q2: Які переваги ORM-15341?
Дослідження показали, що співвідношення концентрацій ORM-15341 (кетодаролутаміду) у мозку-до-плазми надзвичайно низьке, тому він майже ніколи не потрапляє в центральну нервову систему. Тому він має надзвичайно низьке проникнення через гематоенцефалічний бар’єр, що є його найбільшою перевагою.
Q3: є ORM-15341ефективний при окремому застосуванні?

ОРМ-15341можна використовувати окремо щодня для безпосереднього впливу. Він може стабільно діяти на відповідні рецептори, точно блокувати відповідну трансдукцію сигналу та плавно регулювати відповідні фізіологічні стани організму.

Відмова від відповідальності: Інформація, опублікована на цьому веб-сайті, надходить з Інтернету, що не означає, що цей веб-сайт погоджується з його поглядами або підтверджує достовірність вмісту. Будь ласка, зверніть увагу, щоб розрізнити це. Крім того, продукція нашої компанії використовується лише для наукових досліджень. Ми не несемо відповідальності за наслідки будь-якого неналежного використання.

Якщо ви зацікавлені в наших продуктах або маєте критичні пропозиції щодо наших статей або ви не повністю задоволені отриманими продуктами, будь ласка, зв’яжіться з нами заЕлектронна пошта :sales6@faithfulbio.com . Наша команда прагне забезпечити повну задоволеність клієнтів.

Популярні Мітки: orm-15341 cas 1297537-33-7, Китай, постачальники, виробники, фабрика, на замовлення, оптом, купити, ціна, оптом, чистий, виробник, знижка, для продажу, в наявності, безкоштовний зразок, сирий порошок, сировина, зроблено в Китаї