Бринзоламід API порошок CAS 138890-62-7

Бринзоламід API порошок CAS 138890-62-7це новий місцевий гетероциклічний сульфонамідний інгібітор карбоангідрази з сильною спорідненістю та інгібіторною активністю щодо ізоферменту карбоангідрази II (CAII) в циліарному тілі людини. Він вибірково, з високою спорідненістю та значним пригніченням активності CAII, ефективно знижує внутрішньоочний тиск (ВОТ) з перевагами високої ефективності, низької токсичності та мінімальних побічних ефектів.

Карбоангідраза (КА) є одним із основних білкових компонентів еритроцитів, поступаючись лише гемоглобіну, і присутня в багатьох тканинах організму, включаючи очі. CA каталізує оборотну реакцію гідратації вуглекислого газу до вугільної кислоти та дегідратації вугільної кислоти. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі зменшує секрецію водянистої вологи, ймовірно, шляхом зменшення виробництва іонів бікарбонату, таким чином зменшуючи транспорт натрію та води та, зрештою, знижуючи ВОТ. ВОТ є значним фактором ризику пошкодження зорового нерва та глаукоматозних дефектів поля зору, спричинених глаукоматозним пошкодженням зорового нерва. Бринзоламід переважно пригнічує домінуючий ізофермент карбоангідрази 2 типу в тканинах ока. В експериментах in vitro 50% ефективна інгібуюча концентрація становила 3,2 нМ, а значення Ki для ізоферменту карбоангідрази типу 2 становило 0,13 нМ.